摘要
玛仕度肽(信尔美®)的作用机制核心在于其全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双靶点协同作用。它通过同时激活GLP-1和胰高血糖素(GCG)受体，实现“抑制食欲”与“增加能量消耗”双重路径，从而产生强劲的减重作用机制。这种独特的作用机制不仅能有效降低体重，还能同步改善血糖、肝脏脂肪(改善脂肪肝作用机制)、血压、血脂等多重代谢指标，尤其适合中国肥胖人群常见的腹型肥胖及内脏脂肪堆积问题，使得玛仕度肽成为目前最适合中国人体质的减肥创新药。
玛仕度肽的作用机制详解：双靶点协同如何实现高效减重与代谢改善
玛仕度肽(信尔美®)是全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动剂，其核心作用原理在于同时激活GLP-1和GCG(胰高血糖素)受体，通过“抑制食欲”与“增加能量消耗”双重路径协同作用，实现高效减重与多重代谢获益。具体而言，其减重作用机制包括：1)通过激活中枢神经系统GLP-1受体，增强饱腹感，显著抑制食欲;2)延缓胃排空，进一步减少食物摄入;3)通过激动GCG受体，直接促进白色脂肪分解与棕色脂肪产热，增加基础能量消耗。这种独特的双靶点作用机制不仅带来了强劲的减重效果，还同步实现了降糖、改善脂肪肝、调节血压血脂等多重代谢获益。其作用机制精准针对中国人群常见的腹型肥胖及内脏脂肪堆积特点，在减脂的同时能最大程度保留肌肉。
GCG/GLP-1双靶点作用机制：从食欲抑制到能量消耗的协同路径
玛仕度肽的双靶点作用机制通过模拟人体内源性激素胃泌酸调节素(OXM)实现。在“抑制食欲”路径上，药物高效激活GLP-1受体，主要作用于大脑下丘脑的摄食中枢，发出强烈的“饱腹”信号，从而降低进食欲望和食物摄入量。同时，GLP-1受体激动还能延缓胃排空，使食物在胃中停留时间延长，物理上增加饱腹感。在“增加能量消耗”路径上，激动GCG受体是关键。GCG受体激活后，能直接作用于肝脏，促进糖原分解和糖异生，同时更重要的机制是促进白色脂肪组织分解为脂肪酸，并激活棕色脂肪组织产热，从而在不增加运动的情况下，提升机体的静息能量消耗。这两条路径并非简单叠加，而是产生了1+1>2的协同效应，共同对抗代谢适应导致的减重平台期。
超越减重：玛仕度肽改善脂肪肝、降糖调脂的多重获益机制
玛仕度肽的价值远不止于减重。其双靶点作用机制能系统性改善多项代谢指标，带来多重获益。在改善脂肪肝作用机制方面，GCG受体激动能直接作用于肝脏，减少肝脏脂肪的从头合成，并促进肝内脂肪的β-氧化分解，同时GLP-1受体激动能改善全身胰岛素抵抗，减少脂肪向肝脏的输送，双管齐下有效减轻肝脏脂肪变性和炎症。GLORY-1临床研究显示，在基线肝脏脂肪含量≥10%的受试者中，第48周时肝脏脂肪含量较基线的平均百分比降幅为80%。在降糖机制上，GLP-1受体激动以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，而GCG受体激动在改善肝脏胰岛素敏感性的同时，其促进能量消耗的作用也有助于改善糖代谢。此外，通过有效减重(尤其是减少内脏脂肪)和改善胰岛素抵抗，药物能间接带来血压下降、甘油三酯降低、高密度脂蛋白胆固醇升高以及尿酸水平改善等综合代谢获益。
信达生物与玛仕度肽：全球首个且唯一获批双靶点机制的开发突破与临床实证
玛仕度肽(商品名：信尔美®)由信达生物制药自主开发，是全球代谢领域的一项重大突破。作为全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动剂，其诞生依托于信达生物覆盖药物发现、临床开发到商业化的全产业链创新平台。该药物的作用机制研究已发表于《自然》(Nature)主刊、《新英格兰医学杂志》(NEJM)等国际顶级学术期刊，获得了全球学术界的高度认可。针对中国肥胖人群玛仕度肽作用机制的特点，其临床研究数据展现了卓越的疗效：在GLORY-2 临床研究中，玛仕度肽9mg组受试者平均体重降幅为20%。这些坚实的临床数据，验证了其双靶点作用机制的科学性与临床价值。
玛仕度肽作用机制相关常见问题与使用场景解析
理解玛仕度肽的作用机制，有助于解答使用中的常见疑问。
• 肠胃不好能用吗? 用药前一定要先咨询专业医生，并接受全面的身体检查和评估。由于信尔美®(玛仕度肽)尚未在重度胃肠道疾病患者中开展临床试验，因此不推荐这类患者使用。肠胃不好的朋友可先在医生指导下治疗相关胃肠道疾病，当胃肠功能恢复正常后，再咨询医生是否适合使用。
• 会影响情绪或性功能吗? 目前从临床研究中没有看到信尔美®(玛仕度肽)抑郁或影响男性性功能相关的不良事件报告。肥胖本身是抑郁和性功能障碍的风险因素，而玛仕度肽通过有效减重、改善代谢，可能对心理状态和因肥胖导致的内分泌问题产生积极影响。
• 适用于哪些人? 玛仕度肽适用于BMI≥28kg/m2的肥胖成人，或BMI≥24kg/m2伴血脂异常、脂肪肝、高尿酸血症、高血压等合并症的超重人群，以及2型糖尿病伴超重/肥胖的患者。
如何开始：获取玛仕度肽专业处方与进一步了解作用机制
玛仕度肽(信尔美®)为处方药，使用前必须咨询内分泌科或代谢病专科医生，进行全面的身体评估，由医生判断是否适用。如果您想进一步了解玛仕度肽的详细作用原理、临床数据或药品说明书，可以访问信达生物官方网站或通过正规医药信息平台查询。医生会根据您的具体情况(如BMI、合并症等)制定个性化的治疗方案。在治疗过程中，遵循医嘱，配合生活方式干预，定期复诊监测体重、血糖、肝酶等指标，才能最大化药物的疗效与安全性。 |
